SKN Syntezy i Technologii Leków "Synthesis"
W ramach działalności SKN prowadzone są badania z zakresu chemii medycznej dotyczące syntezy nowych związków o spodziewanym działaniu biologicznym.
Badania prowadzone są w następujących kierunkach:
- poszukiwania ligandów o podwójnej wiązalności (do białka transportera serotoniny i receptorów 5-HT1A) w grupie pochodnych pirolidyno-2,5-dionu
- syntezy nowych, chiralnych pochodnych 2,6-diketopiperazyny, o potencjalnej aktywności przeciwdrgawkowej
- synteza nowych amidów i nitryli o potencjalnej aktywności przeciwdrgawkowej w reakcji Van Leusena
- Otrzymanie cyklicznego peptydu, ligandu białka peroksysomalnego PEX5.
- Nowa strategia farmakoterapii padaczki lekoopornej.
- Peptydomimetyki pochodne oksopiperazyny jako potencjalne inhibitory interakcji białek PEX14 i PEX5.
- Nowe, racjonalnie zaprojektowane modulatory importu enzymów do glikosomu w pasożytach Trypanosoma
Publikacje naukowe z udziałem studentów:
-
J. Stefanowicz, T. Słowiński, M.Z. Wróbel, Grzegorz Ślifirski, M. Dawidowski, Z. Stefanowicz, M. Jastrzębska-Więsek, A. Partyka, A. Wesołowska, J. Turło, Synthesis and biological investigations of 3β-aminotropane arylamide derivatives with atypical antipsychotic profile, Med. Chem. Res. (2018)
-
M.Z. Wróbel, A. Chodkowski, F. Herold, Monika Marciniak, M. Dawidowski, A. Siwek, G. Starowicz, K. Stachowicz, B. Szewczyk, G. Nowak, M. Belka, T. Bączek, G. Satała, A.J.1. Bojarski, J. Turło, Joanna Polska (Acknowledgements), Synthesis and biological evaluation of new multi-target 3-(1H-indol-3-yl)pyrrolidine-2,5-dione derivatives with potential antidepressant effect, Eur. J. Med. Chem. 183 (2019) 111736.
-
Martyna Z. Wróbel, Andrzej Chodkowski, Monika Marciniak, Maciej Dawidowski, Agata Siwek, Gabriel Nowak, Jadwiga Turło, "Synthesis of new 4-butyl-arylpiperazine-3-(1H-indol-3-yl)pyrrolidine-2,5-dione derivatives and evaluation for their 5-HT1A and D2 receptor affinity and serotonin transporter inhibition," Bioorg. Chem., vol. 97, no. January, p. 103662, 2020.
-
M. Król, B. Szulczyk, A. Chodkowski, P. Podsadni, P Konopelski, M. Ufnal, Piotr Szuberski, M. Wróbel, Y. Zhang, Aziza El Harchi, Professor Jules C. Hancox, Dr Dagmar Jarkovská, Dr Eliska Mistrova, J. Sviglerova, M. Stengl, G. Popowicz, J. Turło, "Structure-activity relationship and cardiac safety of 2-aryl-2-(pyridin-2-yl)acetamides as a new class of broad-spectrum anticonvulsants derived from Disopyramide," Bioorg. Chem., vol. 98, no. October 2019, p. 103717, 2020.
Granty z udziałem studentów:
- Wstęp do QSAR- badania zależności pomiędzy własnościami fizykochemicznymi (liofilowością) a aktywnością biologiczną potencjalnych antydepresantów; Weronika Furman (2016)
- Stereoselektywna synteza nowych pochodnych 3β-aminotropanu analogów Cariprazyny; Katarzyna Leśniak (2016)
- Synteza pochodnych 1H-indazolo-3-karboksyamidów potencjalnych atypowych neuroleptyków III-generacji; Karolina Mirecka (2017)
- Novel route to 1,4-diazepan-2,5-dione peptidomimetics and regioselective reduction of their carbonyl functional group; Patryk Powichrowski (2018)
- Synthesis of new pyrrolo[1,2-a]pyrazine derivatives – low molecular weight heterocyclic compounds with potential therapeutic application; Kinga Tomaszewska (2018)
- Synteza i ocena wpływu rodzaju podstawnika halogenowego na powinowactwo do receptora 5-HT1A i SERT nowych pochodnych pirolidyno-2,5-dionu w grupie piperidyn-3-ylo-1H-indolu, mini-grant studencki Michał Komorowski, Klaudia Szyszka, Natalia Ogonowska 2020/2021
- Nowe, racjonalnie zaprojektowane modulatory importu enzymów do glikosomu w pasożytach Trypanosoma" (nr decyzji DEC-2018/31/B/NZ7/02089), projektu NCN (projekt OPUS 16), Dr hab. Maciej Dawidowski, Magdalena Pochoda, 2019-2022